2004年,三位发现“泛素介导的蛋白降解系统”的科学家荣获诺贝尔化学。2019年,美国Arvinas公司将PROTAC技术在肿瘤学领域推进至临床概念验证。PROTAC的本质是一个异双功能小分子,一方面靶向目标蛋白,一方面招募泛素连接酶(ubiquitin–protein ligases,简称E3),中间通过linker将两者连在一起,通过把靶向的蛋白质招募到E3泛素连接酶附近来实现靶向蛋白质的多泛素化,实现对目标蛋白的靶向降解,从理论上解决“不可成药”问题。
自2015年起,保诺-桑迪亚就开始进入PROTAC新药研发领域,积累了大量成功的项目经验。目前,公司已搭建一站式PROTAC技术服务平台提供PROTAC诱导UPS介导的靶蛋白降解各个阶段的解决方案,具备发现、化学合成、分析纯化及测试的一体化能力。
在药物早期研发阶段,如何制定高效的研发策略和技术组合才能最大程度上推动PROTAC药物研发的顺利进行?9月27日19:00,保诺-桑迪亚化学部高级总监彭新高博士与国艳春博士做客保诺-桑迪亚在线,为您详细讲解PROTAC技术从化学合成到体外生物学评估的策略研究、案例分析以及实战经验。欢迎业界同仁与朋友们齐聚直播间,一起探讨PROTAC技术的优势与挑战。