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保诺-桑迪亚在线

靶蛋白降解（TPD）药物发现中的合成技巧与体外药理学评价策略

日期：2025年5月27日 19:30-20:30

演讲亮点：

1.TPD药物临床前研发的综合药理学评估策略

2.多技术联用的高质量体外药理学评价方法开发经验

3.复杂TPD分子的合成技巧，如手性中心控制、E3泛素连接酶配体稳定性问题等

4.真实案例分享：快速合成PROTAC和分子胶

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演讲介绍

靶向蛋白降解（Target Protein Degradation, TPD）技术，作为“事件驱动（event driven）”的创新疗法，突破传统小分子药物的局限，以更低剂量靶向降解“难以成药”蛋白，为临床治疗带来新希望。当下，分子胶和PROTAC在TPD赛道脱颖而出，产业化进程加速，但其与传统小分子的差异也给临床前研发各环节带来诸多挑战。

比如，TPD分子尤其是PROTACs，分子量大且结构复杂，在合成时需要应用灵活的合成策略以及大量的E3连接酶配体库来实现高效的分子组装。此外，降解剂的体外评估依赖于强大的高通量筛选方法以及全面剖析化合物的能力，从而准确评估其药理学效应。保诺-桑迪亚通过多部门多平台联用，借助强大的合成与评估能力，从而高效推动TPD药物的临床前研发。

5月27日，保诺-桑迪亚化学部高级总监彭新高博士，药研生物部副总监国艳春博士，将做客新一期“保诺-桑迪亚在线”，以TPD药物的合成及体外药理学评价为主题，为您分享这类药物在临床前药物发现阶段的一些主要难点与应对方案。

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